Преглед бисфосфоната - препарати за лечење остеопорозе

Бисфосфонати - група лекова који имају способност успорити уништавање коштаног ткива. Главни правац коришћења ових лекова је лечење болести, праћено повећаном крхкостима и крхким костима, као што је остеопороза.

Фосамак је први лек за остеопорозу који је одобрила америчка администрација за храну и лекове пре 10 година. Овај бисфосфонат брзо обнавља коштано ткиво са минималним нежељеним ефектима

Бисфосфонати за лечење остеопорозе било којег облика (примарног и секундарног) су прописани као главни лекови који се користе на првом месту (лекови прве линије). Они су неопходни у терапији, а њихова ефикасност је велика и клинички доказана - узимање бисфосфоната 30-50% смањује ризик од прелома костију.

Размотримо детаљније шта су бифосфонати, како функционишу, које су карактеристике њихове употребе и могуће негативне ефекте третмана.

Механизам дјеловања

Име бисфосфоната је добијено због структуре молекула, који укључује два фосфоната - органска једињења која садрже фосфор.

Шематски приказ молекула бисфосфоната

Након узимања лека, молекули активне супстанце се везују за калцијум и продиру у коштано ткиво, акумулирају и продужавају у њему. Тамо бисфосфонати ометају рад посебних ћелија - остеокласта.

Остеокласти су обично укључени у физиолошке процесе ресорпције и уништавања (ресорпције) старог коштаног ткива и истовремено раде са остеобластима који стварају ново коштано ткиво. Али са остеопорозом ова интеракција је прекинута: остеобласти "немају времена" да створе ново ткиво, а остеокласти брзо уништавају стару, тако да кости постају тањирније и постају крхке.

Ако се бисфосфонати инкорпорирају у коштано ткиво, они смањују активност остеокласта, ометају њихов раст, стимулишу процес самозадржавања остеокласта, потискују сигнале који изазивају њихов деструктивни ефекат. Овако се третира остеопороза: кости нису тањирније и могу се опоравити.

Кликните на слику да бисте увећали

Врсте бисфосфоната

Бисфосфонати у саставу подијељени су на азот који не садрже азот.

Безазотистие лекови (прва генерација)

Овај лек тидронат, тилудронат, клодронат.

Дрогови који садрже азот (друга генерација)

Овај лек је памидронат, алендронат, ибандронат. Ови лекови су ефикаснији, међу њима је и савремени препарат золедроната, који укључује два атома азота.

Золендронат и ибандронат су погодни за употребу - золендронат треба узимати само једном годишње, а ибандронате - једном месечно (или можете инбибрирати ибандронат интравенозно - једном четвртину).

Такође се производе двокомпонентни препарати који садрже алендронат и калцијум, или алендронат и витамин Д.

Од лекова

Бројне студије показале су да дуготрајна употреба бисфосфоната помаже у повећању густине костију и смањењу вероватноће фрактуре. Релативно су сигурни, добро се толеришу и имају мало негативних нежељених ефеката.

Цонс

Али постоје недостаци за бисфосфонате.

Недостаци

  • Ниска биорасположивост - само мали део лекова који се узима орално продире у место деловања.
  • Недостатак рецепције: да би се смањио ризик од нежељених ефеката лека, неопходно је да се пије ујутру је строго на празан стомак са великом количином воде (250-400 мл) након примене у трајању од најмање 40 минута, не једи или иди у кревет.

Нежељени ефекти

Главни нежељени ефекат је негативан ефекат на гастроинтестинални тракт.

Лек може да изазове:

  • запаљење слузнице и ерозије у доњем дијелу једњака;
  • гастритис, ерозија и чир на желуцу;
  • крварење из горњег гастроинтестиналног тракта;
  • абдоминални бол;
  • мучнина, смањени апетит;
  • горушица;
  • надутост;
  • констипација или дијареја.

На позадини лечења остеопорозе, могу бити главобоље, болови у мишићима и костима.

Могућа осипа на кожи и развој алергијских реакција.

Продужена терапија овим лековима за остеопорозу могу узроковати хипокалцемијом (смањење нивоа калцијума у ​​крви) па бисфосфоната треба комбиновати са калцијум или витамин Д препарати (али у различито доба дана, раздвојена пријемном бисфосфоната и калцијум или витамин Д размаку од најмање 2 сата).

Закључак

Бисфосфонати су ефикасни лекови за лечење остеопорозе.

Запамти то То су озбиљне лековите супстанце које имају вишеструки утицај и ометају сложене процесе људског тела. Они су неопходни у лечењу, али ни у ком случају не могу бити самостални и неконтролисани. Додијелити и изабрати оптималан лек, трајање курса и дозирање треба само ваш љекар (ово може бити реуматолог, ендокринолог, трауматолог).

Автор: Светлана Агримеева

  • Вконтакте
  • Фацебоок
  • Твиттер
  • Цлассматес
  • Мој свет
  • Гоогле+

На врху коментара су последњих 25 блокова питања и одговора. Ја одговарам само на та питања где могу да пружим практичне савете у одсуству - често без личних консултација то је немогуће.

Добар дан! За мене од 76 година, јаки болови у пољу кичме, били су фрактури. Поводом остеопорозе, бисфосфонати се прописују једном недељно, а калцијум карбонат 2,5 г дневно. Која доза калцијум цитрата је еквивалентна? Од бисфосфоната, золедронат и ибандронат су најприкладнији, узимају се једном годишње или једном месечно.

Добар дан, Светлана. Што се тиче Золедронате-Тева, користи се као интравенозна (ИВ) инфузија најмање 15 минута.
Хиперкалцемија (концентрација ЦСА није нижа од 12 мг / дп или 3 ммол / л). Максимална препоручена доза: 4 мг у облику једне интравенске инфузије најмање 15 минута.

Бисфосфонат Ибандронат се примењује орално у дози од 150 мг (1 таб.) 1 пута месечно, пожељно истог дана сваког месеца. Лијек се узима 60 минута пре првог дана оброка, течног (осим воде) или других лијекова и адитива за храну. Таблете треба прогутати целом, опрати са стаклом (180 - 240 мл) чисте воде у седи или стојећем положају. Пацијент не сме лежати сат времена након узимања Ибандроната. Таблете се не могу жвакати или рассасиват због могућих улцерација горњег гастроинтестиналног тракта.

Калцијум цитрат у почетној фази је 600 мг, треба га поделити на неколико метода.

Здраво, За мене од 64 године, за лечење остеопорозе, ендокринолог је одредио лечење, укључујући Бонвиво једном месечно. Као код многих у мом животу имам различите болести; Прочитајте о озбиљним нежељеним ефектима при узимању Бонвива, а дао свој значајан трошак, желим да вас питам: да ли је могуће да се овај лек за најмање 3 године, као што је 1 година, а може брзо разрешава дужности, уколико постоје нежељене промене, него се може вратити? Хвала на пажњи.

Љубав, сви лекови имају неке нежељене ефекте који се не морају нужно развити у вашем случају. Узимање лекова важно је у складу са шемом коју вам је дао лекар. Ако се појаве нежељени симптоми, консултујте свог лекара како бисте га заменили другим лековима. У сваком случају, пацијенти се подвргавају свима појединачно.

Добро јутро, докторе! Имам остеопорозу. Имам 62 године. Пренела је 1995. године рак м.зх. са терапијом зрачењем, 2000. уклонио прави подцхелиуснои лимфни чвор, ПЦТ, у 2011., истрошеног и уклонио корен десног језика, ПЦТ. Као резултат упорног лецхенииа- ремиссииа.Вопрос: како да се бифосфонате када истрошеног једњак, језик -Недостатак пљувачке због луцхеи.Мозхно да ли да смањи нежељене догађаје да стави таблету у капсули и гута? да ли бисфосфонати постоје у капсулама? (именован сам Алендронате таблета) или можете узети нешто друго? Анализе су све нормалне. Денситометрија је показала остеопорозу (2.5) у лумбалној регији са ризиком од прелома. Нисам имао фрактуру. Питам питање по први пут.

Татијана, бисфосфонати се веома тешко растварају у стомаку, уз то иритирају мукозу једњака и изазивају појаву ерозије. Неки представници ове групе лекова могу изазвати озбиљне компликације езофага. Тренутно постоје проспективне студије о присуству корелације између бисфосфоната и карцинома горњег гастроинтестиналног тракта. Разговарајте са љекарима који присуствују потребу да узимате овај лек.

Најбољи бисфосфонати за лечење остеопорозе

Данас постоје многи лекови за лечење зглобних болести, неки дјелују на структуру костију, други на опште стање тела, и на различите начине помажу. Размотрите такве лекове као што су бисфосфонати, сазнајте како се они разликују од других дрога и да ли стварно помажу.

Обрати пажњу! Сваки организам је чисто индивидуалан и само лекар може изабрати тренутни третман.

Тек након дијагностике организма се изводи узрок остеопорозе, могуће је узети у лечење. Бисфосфонати су савремени лекови позвани да зауставе симптоме и развој остеопорозе. Индиковани су за јачање коштаног ткива, посебно за жене током постменопаузе

Шта је остеопороза и зашто је толико важно да је третирате?

Остеопороза је постепено смањење густине костију због прања минерала, што доводи до смањења његове снаге и повећане крутости. У почетку се развија благо смањење густине костију (остеопенија), а затим постаје аномалално порозно и стисљиво, као сунђер. Ово поремећај структуре скелета доводи до честих прелома.

ВЕ АДВИСЕ! За лечење и превенцију болести зглобова наших читалаца су успешно користили све популарнији начин за брзу и не-хируршког лечења, препоручује од стране водећих немачких стручњака у болести мишићно-коштаног система. Након што смо га пажљиво проучили, одлучили смо да вам то понудимо на своју пажњу.

Кост се састоји од протеина, колагена и калцијума - супстанци које осигуравају њену снагу (види производе који садрже калцијум). Ако је равнотежа ових компонената неравнотежна, постоје повреде, у облику пукотина (лома врата фемура) или уништења (компримовани прелом на пршљенима кичме). Неки пацијенти већ неколико година чак ни не знају за присуство штете.
Осумњичени развој болести може бити на сљедећим симптома:

  • хронични бол локализован на месту прелома;
  • смањење раста, закривљеност кичме, нагнути;
  • преломи са минималном физичком активношћу, пада са висине њиховог раста, који се углавном локализују на подручју ребара, кука, кичме, стопала и зглоба.
  • одложена фузија коштаног ткива.

Остеопороза није само медицински, већ и социјални и економски проблем који утиче на све сегменте становништва широм света.

Статистика

  • Прекид феморалног врату често се јавља код људи од 75 до 80 година; Друге врсте прелома су типичне за 50-59 година и смањују се са годинама.
  • Губитак од 10% густине костију повећава ризик од прелома кичме за 2 пута, врату кука - за 2,5 пута.
  • До 2050, фрактуре кука код мушкараца ће бити 310%, а за жене 240% више него сада.
  • Сваких 3 секунде на свету, дијагностикује се фрактура изазвана остеопорозом; компресиони прелом кичме - сваких 22 секунди.
  • Огромна већина пацијената са високим ризиком од повреда који су повезани са повишеном крхком костом (око 80%), укључујући и оне који су већ имали бар једну фрактуру, нису свесни своје болести и не узимају пилуле за остеопорозу.
  • Смртност после прелома кука код оба пола повећава се са годинама и највјероватније је у року од годину дана повреда и износи око 20%.
    Главни задатак у терапији остеопорозе је спречавање прелома, смањењем губитка костне масе, повећањем његове густине и обнављањем јачине костију. Рано откривање и правовремени иницирани специфични третман значајно смањује ризик од повреда и других компликација болести.

Ова болест погађа око 200 милиона жена широм свијета;

  • сваку десету жену у 60. години живота
  • пети у узрасту од 70 година
  • два од пет након 80
  • два од три после 90.

ВАЖНО ДА ЗНАТЕ! Једини лек за артритис, артроза и остеохондроза, као и друге болести система зглобова и мишићно-коштаног, препоручује од лекара!

Шта је бисфосфонат

  1. То су генерализована имена група лекова који смањују прогресивни губитак костију. Ови лекови се користе за лечење остеопорозе и других сличних обољења.
  2. Активне компоненте садржане у препаратима имају за циљ смањење декалцификације код људи који пате од остеопорозе и крхких костију.
  3. Бисфосфонати су инхерентно пуни аналоги природних међуларних супстанци коштаног ткива, који се само синтетизују вештачким средствима.

Интересантно је! У далекој прошлости, бифосфонати су коришћени у индустрији уља и текстила као детерџенти, као иу пољопривреди као ђубрива.
У 19. веку ове хемикалије су кориштене у инжењерству као ретардери корозионих процеса. Захваљујући овој особини, постали су распрострањени у медицини, тек сада њихова главна сврха је да успорите процес распадања коштаног ткива у људском тијелу, а не корозивно уништавање дијелова у машинама и механизмима.

Бисфосфонати су инхерентно пуни аналоги природних међуларних супстанци коштаног ткива, који се само синтетизују вештачким средствима.

Бисфосфонати, или како их зову "дифосфонати", базирани су на две фосфонске киселине, који чине основу свих фосфор-органских једињења.

Сви савремени бифосфонати су подељени у две класе:

Обје врсте лекова већ су доказале своју ефикасност и широко се користе у медицини.

Индикације за употребу

Група препарата бисфосфоната је позната човечанству од средине 19. века. Првобитно се користи у инжењерству како би се спречила корозија, или као ђубриво или чистач у тактилној и нафтној индустрији.

Након што су се бисфосфонати почели проучавати, као лек, а то се догодило касних седамдесетих, имале су водећу улогу у лечењу остеопорозе и његових компликација.

До данас њихова употреба је оправдана, посебно када су у питању болести мускулоскелетног система са фокалном ресорпцијом коштаних ткива.

  • Захваљујући употреби лекова ове групе, процес уништења костију је блокиран, као резултат - они постају робуснији. Такође, бисфосфонати могу помоћи заштити кости од ефеката напретка рака или других болести.
  • У пракси се лекови користе за ублажавање болова у костима, нарочито оних узрокованих мијеломом и метастазама. Користи се за смањивање високог нивоа калцијума у ​​крви, јачање кости и смањење прелома.
  • Бисфосфонати са остеопорозом, миеломом, поремећајима коштаног ткива, Пагетовом болешћу, примарним хиперпаратироидизмом и туморима и метастазама, посебно они који су комбиновани са хиперкалцемијом, су прилично ефикасни.

Да ли лек помаже?

Према структури, бисфосфонати су слични природним минералима. Они спречавају метаболизам коштаног ткива. Постоји структура препарата из два процеса који се међусобно суочавају - формирање ткива и природно уништење (ресорпција).

При узимању лекова тело прими молекуле калцијума. Они такође продиру у коштано ткиво, а затим је акумулација и продужено задржавање ових супстанци.

У процесу утицаја на тело, бисфосфонати уништавају функционисање остеокласта - специјалних ћелија које се такође осећају у процесу функционисања тела.

  1. Њихова улога је растварање и уништавање старог коштаног ткива паралелно са формирањем новог коштаног ткива.
  2. Уколико тело развије остеопорозу, остеобласти не могу нормално обликовати коштано ткиво, те стога почињу да униште стару.
  3. Као последица - кости постају слабе, танке и крхке.
  4. Када се бисфосфонати убацују у кост, активност остеокласта се смањује, раст престаје, а самим тим и процес самодеструјавања, који потискује сигнале за уништење.

Узимањем ових лекова, третира се остеопороза, у којој се кости више не смањују, али напротив, постоји могућност опоравка.

Када се користи у лечењу, механизам деловања

Главна фармаколошка дејства бисфосфоната представља стварање препрека природном уништавању коштаног ткива код одређених болести. Поред тога, ови лекови имају антитуморне и аналгетске ефекте.

Бисфосфонати се успешно користе за лечење импресивне листе болести:

  • остеопороза;
  • метастазе у коштаном ткиву;
  • тумори;
  • хиперкалцемија;
  • деформација остеодистрофије;
  • мијелом;
  • остеогенеза;
  • хиперпаратироидизам;
  • поремећаји у формирању коштаног ткива.

Механизам инхибиције остеобласта је основа комплекса деловања бисфосфоната на живи организам. Остеобласти су младе ћелије које, уз прекомеран раст, значајно слабе стабилност коштаног ткива, стога је у лечењу остеопорозе важно инхибирати њихово активно формирање.

  1. Лек је укључен у процес синтезе протеина и успорава процес распадања коштаног ткива. Као резултат тога, кости задржавају снагу, а вероватноћа прелома је значајно смањена.
    Као део комплексне терапије, највећи терапеутски ефекат изазива бисфосфонати за лечење остеопорозе. Имена лекова не указују на присуство азота у њима.
    Осим тога, бисфосфонати имају анестетски ефекат и смањују туморе, чиме значајно побољшавају стање пацијената.
  2. Ови лекови се користе у онкологији, јер се успешно суочавају са последицама развоја ћелија рака и спречавају њихов раст.
  3. Као део комплексне терапије, највећи терапеутски ефекат изазива бисфосфонати за лечење остеопорозе. Имена лекова не указују на присуство азота у њима, али њихов утицај на тело, међутим, варира у великој мери.

Како функционишу бисфосфонати?

Према структури, бисфосфонати су слични природним минералима. Они спречавају метаболизам коштаног ткива. Постоји структура препарата из два процеса који се међусобно суочавају - формирање ткива и природно уништење (ресорпција).

  • При узимању лекова тело прими молекуле калцијума. Они такође продиру у коштано ткиво, а затим је акумулација и продужено задржавање ових супстанци.
  • У процесу утицаја на тело, бисфосфонати уништавају функционисање остеокласта - специјалних ћелија које се такође осећају у процесу функционисања тела.
  • Њихова улога је растварање и уништавање старог коштаног ткива паралелно са формирањем новог коштаног ткива.
  • Уколико тело развије остеопорозу, остеобласти не могу нормално обликовати коштано ткиво, те стога почињу да униште стару.

Као последица - кости постају слабе, танке и крхке.

Када се бисфосфонати убацују у кост, активност остеокласта се смањује, раст престаје, а самим тим и процес самодеструјавања, који потискује сигнале за уништење.

Узимањем ових лекова, третира се остеопороза, у којој се кости више не смањују, али напротив, постоји могућност опоравка.

Бисфосфонати у остеопорози: да ли су ефикасни и безбедни?

Бисфосфонати су синтетички аналоги природних пирофосфата, који су основа костне матрице и сузбијају уништавање коштане супстанце.

Како се бисфосфонати понашају до краја још увек није јасно. Доказано је само да се комбинују са сегментима хидроксиапатита костију, смањују савијање и снижавају ниво хидроксипролина и алкалне фосфатазе у системском крвотоку. Они сузбијају активност остеобласта, што успорава ресорпцију коштаног ткива.

Одређене врсте бисфосфоната могу блокирати процес производње мевалоната, основну супстанцу која је потребна за формирање остеобласта, као и ниже нивое геранилдифосфата укључен у формирање остеокласта. Поред тога, ова једињења имају анти-туморску и аналгетски ефекат.

Бисфосфонати, у зависности од хемијске структуре, подељени су у две групе:

  • оне које не садрже атоме азота;
  • аминобисфосфонате, које укључују азот.

Која је њихова предност?

Аминобисфосфонати су они лекови који су неопходни у лечењу остеопорозе и садрже азот у свом саставу. Они су ефикаснији од дроге без азота, са посебним упозорењем да их жене користе. Аминобисфосфонати се не могу узимати на дугим курсевима. Списак најбољих лекова ове врсте може се учинити сљедећим:

  1. Золедронат. Коштано ткиво делује веома селективно, само на месту где су кости подвргнуте дегенеративним промјенама. Средство је у стању да изазове ресорпцију костију утичући на остеокласта. Међутим, агент не може негативно утицати на минерализацију. Главна активна супстанца у овом случају је золедронска киселина. Продато је у облику концентрата за инфузије.
  2. Бондронат. У саставу садржи ибандронску киселину, која има позитиван ефекат у лечењу остеопорозе. Одговарајуће је користити овај лек за спречавање остеопорозе. Може се користити од жена након менопаузе. Успјешно се комбинује са сексуалним таблама хормона. Мушкарци се испуштају у случајевима када постоје стварне клиничке манифестације болести. Бондронат се може користити када је биохемијски тест крви забележен хиперкалцемија.
  3. Алендронска киселина. Нерормални лек који је у стању да успјешно исправи метаболизам костију. Средство је у стању да ефикасно стимулише остеогенезу. Продато је у облику таблета. Прихваћено је једном недељно. Трајање лечења одређује лекар у складу са здравственим стањем пацијента.
  4. Клодронска киселина. Данас је један од лекова експерименталне медицине, способан је селективно смањити микрофаге. У фармацеутици се производи под називима Цлодрон и Бонефос. Игра улогу инхибитора ресорпције костију. Смањује вероватноћу прелома, има аналгетички ефекат.

Карактеристике употребе

Бифосфонати су они лекови који се не могу користити сами. Именовање и надгледање њихове употребе треба да буде само стручњак. Лекови ове групе слабо се абсорбују у гастроинтестиналном тракту. Зато лекари саветују да их узимају на празан стомак и бар сат времена пре оброка. Али не заборавите да бисфосфонати имају изузетно негативан утицај на стомак. Стога, особа треба да помогне у што краћем року да реши правни лек. Немојте држати хоризонтални положај након уласка у таблет.

  • Због слабе апсорпције, лек треба узети са опрезом.
  • Боље је узимати лекове који садрже калцијум 2-3 сата након употребе бисфосфоната.
  • Прву интравенозну примену лекова ове групе праћене су опћим негативним манифестацијама (грозница, тешки бол у мишићима, вртоглавица, мучнина).
  • Следеће ињекције неће дати тако снажну реакцију или се неће манифестовати уопште.
  • С обзиром на привремени негативни утицај, нема потребе за лијечењем таквих симптома.

За већу ефикасност бисфосфоната, терапија са њима треба извести у комбинацији са калцијумом и витамином Д. Главна контраиндикација за употребу таквих лекова је бубрежна инсуфицијенција. Пре почетка лечења, пацијент мора:

  • озбиљне болести кардиоваскуларног система;
  • патологије и тешке ерозивне болести гастроинтестиналног тракта;
  • осетљивост на лек.

Једноставни бифосфонати - од чега да бирају?

Једноставни бифосфонати укључују:

  1. Тилудронат (Скелид) је прописан за лечење остеопорозе и деформисања остеодистрофије. Узимајте 1 пут дневно (400 мг) 2 сата пре оброка или 2 сата након једења. Пијте мало воде или воћног сокова. Трајање терапије је 3 месеца. Након 6 месеци, курсу се може поновити.
  2. Етидронат (Фосфотех, 99мТц, ксидифон, Плеостат, дидронел) прописаног за деформисање остеодистропхи, остеопорозу, хиперкалцемију, која се развија у малигног тумора и оксалат камена у бубрегу. Они се пуштају у ињекционим и оралним облицима. Третман се обично прописује употреба Д. Шеме калцијума, магнезијума и витамина лечења зависи од старости и болести озбиљности пацијента. Припреме засноване на Етидронату су дозвољене за употребу код деце млађе од 3 године. За лечење и превенцију остеопорозе лека 1-2 месеца касније користи у дози од 5-7 мг / кг за 2-3 месеца, поновити третман. Ат смањењем минералне густине и губитка коштане спонгиозну трајања терапије код пацијената са реуматоидним артритисом је најмање 12 месеци на дневној дози од 5-10 мг / кг телесне тежине. Дневна доза треба поделити у 2 подељене дозе. У контексту лечења, морате пратити исхрану богату калцијумом и ако је потребно узимајте лекове за хемотерапију.
  3. Цлодронате (Клобир, Лодронат, Синдронат, бонефос) прописује остеопорозу, малигне апсорпцију костију за превенцију метастаза у кости код пацијената са примарног карцинома дојке, хиперкалцемије узроковане онкологији. На продају су ампулиране и усмене форме. Препарати за оралну примену који садрже Цлодронате не могу се испирати течностима које садрже двовалентне катионе (млеко, минералну воду). Капсуле се узимају без жвака. Таблете (800 мг) могу се поделити на две половине, али се морају узимати истовремено, без дробљења или жвакања. Ињекционе форме растворе се у 500 мл физиолошког раствора или 5% глукозе. Шема лечења у сваком конкретном случају се бира појединачно.

На позадини третмана са бисфосфонатима, тело треба да прими довољну количину течности, потребно је надгледати рад бубрега и ниво калцијума у ​​крвотоку.>

Аминобисфосфонати - напреднији облик лекова

Аминобисфосфонати се најчешће прописују:

  1. Золедронска киселина (Золедронат, Акласт, Зомета) селективно утиче на коштано ткиво, спречава активност остеокласта, који узрокују лизу костију. Стога се успешно користе код болесника са остеопорозом. Главна карактеристика золедроната је у томе што потискује ресорпцију коштане супстанце и истовремено не показује нежељене ефекте на формирање и процес минерализације коштаног ткива, на његове механичке особине. Додијелити у облику споре ИВ инфузије. Режим лечења зависи од тежине болести, али како би терапијски ефекат прве дозе био максималан, други систем се може ставити тек након недељу дана.
  2. Ибандонате (синоними Бондронате, Бонвива). Овај бисфосфоната индикован за лечење и превенцију остеопорозе, укључујући менопаузе, за превенцију фрактуре костију, метастазе на костима, калцијум вишка, изазване раком.
    Оралне дозне форме се узимају један сат пре оброка, узимају лекове или течност (изузев једноставне воде). Након узимања лијекова на бази Ибандроната, потребно је остати у вертикалном положају 1 сат. Нећемо дозволити њихов пријем ноћу.
    Интравенска ињекција је дозвољена само у болници. Потребно је посматрати, да активна супстанца, у / у, није стигла у артерију и суседне тканине.
  3. Алендронска киселина (Фосамак, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Алентал) је не-хормонски инхибитор ресорпције кости, нормализује метаболизам у коштаном ткиву, остеогенеза активира, контролише равнотежу између уништавања и рестаурације процеса, стимулише формирање костију уобичајених хистолошких структура. Је прописан за постменопаузи и сенилна остеопороза за спречавање прелома, Пагет-ову болест и хиперкалцемије малигнитета.
  4. Риседронат (синоними Ризендрос, Ацтонел, Ризартева) укључени су у схему терапије остеопорозе и деформисања остеитиса. Произведено у таблете.

Анти-ресорпција (смањење коштане коже), застарела

Калцитонин

Калцитонин (Микалтсик 5 амп 1100 руб) је хормон штитне жлезде и користи се за лечење остеопорозе. У фармацеутској индустрији се синтетише рекомбинантни хумани калцитонин, као и калцитонин свиња и лососа.

Нежељени ефекти: Са назалним путем администрације, крварење у носу, изливени нос, иритација слузнице, мучнина или повраћање могу се јавити. Када користите ињекциони облик калцитонина, запаљење може доћи на месту ињекције.

Лијек који се раније користио као антиресорптивни (спречава ресорпцију костију). Имао је прилично скромну базу доказа који је донекле смањио појаву поврхних фрактура и хапшење акутног бола везаног за остеопоротске преломе. У последњих неколико година, нагомилане су информације о повећању учесталости новооткривених онкопатологија код пацијената који користе миоклаптиц. Лек се уклања из препорука за лечење остеопорозе, која је на тржишту остала као лек. Смањује синдром бола у преломима пршљенова у односу на позадину остеопорозе и за лечење Пагетове болести.

Ралоксифен (Евиста)

Ралоксифен је селективни модулатор естрогених рецептора друге генерације, скраћени СМЕР. Лек има ефекат сличан естрогену у коштаном ткиву, али се понаша као антиестроген у ендометрију. Ово вам омогућава да спречите могуће нежељене ефекте, укључујући ризик од развоја рака.

Нежељени ефекти: Уз употребу Ралоксифена, може доћи до повећања озбиљности плимовања; ризик од тромбозе, укључујући дубоку вену тромбозу и плућну емболију. Ризик од нежељених реакција ће се јавити током првих четири месеца употребе.

До данас ефикасност лека није доказана, нити је доказано да смањује ризик од екстранвиолентних прелома.

Ефективно антиресорптивно

Деносумаб (Прилиа)

Деносумаб (60 мг, 22.000 рубаља) је хумано антитело (ИгГ2), које блокира формацију и активност остеокласта који су одговорни за ресорпцију коштаног ткива. Пролиа јача кости, повећава минералну густину, спречава преломе. Лек се примењује два пута годишње под кожом у пределу кука или абдомена. Предписано је да елиминише остеопорозу:

  • код жена након менопаузалних промена са тенденцијом прелома различите локализације;
  • код мушкараца са смањеном густином костију и ризиком од прелома вретенца на позадини терапије супресивним хормоном.

Деносумаб је лек који се може одабрати у случају високог мултифакторног ризика од прелома, као и са нетолеранцијом према другим методама терапије остеопорозе.

Лек се примењује једном на шест месеци. Истражује се у клиничким испитивањима од 2004. године. Паралелно са остеопорозом проучавана је за лечење метастатских лезија костију костију. За разлику од бисфосфоната, није контраиндикована код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.

Лекови који повећавају коштану маса

Терипаратид (Фортео)

Лек је једини ефикасни анаболички стимулативни раст костију. То је индиковано код постменопаузалних, примарних, сенилних остеопорозе и идиопатских облика код мушкараца. Ток терапије је од 12 до 18 месеци. То је лек који је избор када су бифосфонати неефикасни. У Русији се производи под називом Форстео.

Фортео (250 мкг, 26.000 рубаља). је синтетички аналог хуманог паратироидног хормона, који је укључен у регулацију метаболизма калцијума. За разлику од других препарата за остеопорозу, који смањују ресорпцију коштаног ткива, терипаратид подстиче раст новог коштаног ткива.

Овај лек се користи за лечење случајева тешке остеопорозе код жена и мушкараца различите етиологије. Лек стимулише активност остеобласта, промовише формирање новог коштаног ткива, чини кости јачим и спречава фрактуре.

Дозирање: Препоручена доза је 20 мцг дневно. Терипаратид се ињектира субкутано у куку или абдомен.

Из употребе компаније Фортео треба напустити:

  • када је алергичан на његове састојке;
  • деца и адолесценти;
  • трудна или лактација;
  • малигне неоплазме костију;
  • током или након зрачења;
  • са хиперкалцемијом;
  • са хиперпаратироидизмом и Пагетовом болешћу;
  • тешка болест бубрега.

Сви лекови наведени у овом чланку односе се на лекове на рецепт и нису намењени за самотретање. Због могућих озбиљних повреда здравља, пре употребе ових лекова, потребно је да добијете лекарски савет.
здравответ.ру

Класификација

Препарати бисфосфоната условно су подељени у две групе, апсолутно различити у својим дејствима:

  • Препарати са садржајем азота;
  • Припреме, без азота.

Бисфосфонати који садрже азот (аминобисфосфонати) садрже следеће супстанце:

  1. "Алендронат натриј" - нехормонски лек који исправља метаболизам између ткива кости и формира његову нормалну структуру. Могућа примена на мушкарце и жене.
  2. "Ибандронатна киселина" је лек у трећој генерацији бисфосфоната. Препоручује се лијечење постменопаузалне остеопорозе код жена. Ибандронска киселина се широко користи у хиперкалцемији (прекомерно повећање калцијума у ​​крви). Мушкарцима се не препоручује коришћење овог лијека.
  3. "Золедронска киселина" - одликује се способношћу селективног деловања на коштано ткиво. Лек селективно утиче на структуру кости због његове сличности са мрежом костију. Важан ефекат је протитуморска својина. На основу ове киселине добијају се следећи бифосфонати: "Золедронат", "Зомета". Препоручује се у лечењу прогресивног облика остеопорозе.
  4. "Ибандронате содиум" ("Бонвива", "Бондронате" -препарације на његовој основи) смањује активност остеокласта, смањује уништавање костију. Користи се углавном за превентивни третман прелома код жена у постменопаузи.

Важно! Аминобисфосфонати су ефикаснији у лечењу остеопорозе код жена.

Једноставни бифосфонати који не садрже азот:

  • Тилудронат натријум (тилудронска киселина) - акумулира фосфат и калцијум једињења у костима, доприносећи њиховој минерализацији и јачању. Користи се за прекомерну мекоћу костију или лечење Пагетове болести. Није додељена деци.
  • "Етидронат" ( "дидронел", "ксидифон" ЕТИДРОНСКА ацид) -рекомендован за лечење остеопорозе повезаних са процесима рака, Пагет-ову болест и реналних патологија. Увек се прописује заједно са препаратима калцијума.
  • "Клодронат" (натријум клодронат, "Бонефос", "Клобир") - је прописан у примарном раку дојке, ради благовремене спречавања развоја метастаза у костима. Спречава настанак хиперкалцемије и остеолизе.

Бисфосфонати су лековити облици који се продају искључиво на рецепт и под обавезним надзором лекара који долазе. Пријем без прописивања лекара може бити штетан по здравље! Немојте дијагнозирати остеопорозу!

Како исправно узимати бисфосфонате

Главна ствар у узимању дроге је да га строго користите на празан желудац, пола сата пре оброка, што ће значајно побољшати ефекат лијекова. Не заборавите да лекови ове групе могу изазвати запаљење дигестивног тракта. Стога, након узимања лијека, неопходно је остати у вертикалном положају око сат времена, што ће значајно смањити ризик од ерозије стомака.

Савет! Бисфосфонате треба пити само водом у великим количинама.

Могуће компликације током третмана са бисфосфонатима

Ова једињења показују висок гламур у остеопорозу, цроппед бол у малигних тумора, које су праћене коштаних метастаза, чист хиперкалцемије повезан са канцером, али имају много нежељене споредне ефекте.

Међу главним негативним ефектима који се примећују на позадини третмана бисфосфоната, вриједи укинути:

  • токсични ефекат на бубреге;
  • хипокалцемија, који настају приликом употребе интравенозних дозних облика;
  • остеонекроза вилице, развија се уз третман бисфосфоната који садрже азот;
  • висок ризик од прелома кука на позадини лечења золедроната, што је последица блокирања процеса опоравка код костију пацијената са раком;
  • атријална фибрилација, посебно код пацијената са патологијама кардиоваскуларног система;
  • дисфетички поремећаји: гастралгија, констипација или лабава столица, мучнина, дисфагија;
  • чиреви дигестивног система;
  • грозница, мијалгија и други симптоми попут грипа, који су последица активације Т-лимфоцита;
  • кожне реакције (ерупције, еритема);
  • општа слабост;
  • Пад вида, бол у очима, коњунктивитис и склерити;
  • алергијске реакције: уртикарија, анафилактички шок.

Компатибилност са другим лековима

Треба имати на уму да уз истовремену примјену бисфосфоната и:

  • НСАИДс повећава се ризик од нежељених ефеката на дигестивни систем;
  • са паралелним пријемом диуретици петље повећава се вероватноћа хипокалемије и хипомагнезије;
  • у комбинацији са аминогликозиди повећан токсични ефекат на бубреге;
  • на позадини третмана бисфосфонатом не дозволите пријем алкохолних пића.

Немојте мијешати ињекционе форме са другим лијековима у истом шприцу.

Фармаколошка акција

Бисфосфонати (дифосфонати) се зову зато што молекули ових супстанци садрже два фосфоната (ПО3). Ова хемијска једињења су најближи аналогији природним пирофосфатима, који не пролазе цепање ензима присутним у људском тијелу.

Главна сврха фармацеутских препарата бисфосфоната је стабилизација скелета код болести праћених брзим губитком костне масе.

Разумемо како се ово догађа. Нормално, тело производи две врсте ћелија са различитим функцијама:

  1. Остеокласти - промовирају ресорпцију (уништавање) старих ћелија скелета.
  2. Остеобласти - укључени су у процес формирања новог ткива.

Код остеопорозе, други се једноставно не могу носити са својим задатком, док остеокласти и даље рутински одлажу старе ћелије.

Превенција и лечење остеопорозе се заснива на ефектима бисфосфоната на остеокласта, који се састоји у инхибиције њиховог раста и њиховом процесу самоуништења је почео, при чему суспендован Проређивање кости. Још једна важна ствар: лекови држе у костима калцијум и фосфор који им је толико потребан.

Надаље, биспхоспхонатес користе у лечењу пацијената оболелих од рака у лечењу и превенцији метастаза, циљаног кости у дојке, плућа, простате, бубрега, штитњаче.
Улазак у тело и акумулацију, лекови:

  • смањити висок садржај калцијума у ​​крви - хиперкалцемија, што је истовремено знак оштећења метастазног костију;
  • спречити стварање нових жаришта болести - метастазе;
  • имају аналгетички ефекат.

Недвосмислена предност је у томе што ови лекови нису хормонални и не претерују кардиоваскуларни систем. Значајан недостатак је слаба растворљивост, што отежава тјелесном пребацивању.

Групе лекова

Постоје две главне врсте бисфосфоната које се разликују по начину на који утичу остеокласти:

  • Безазотние, или средства прве генерације.
    Довољно је активно користити такве лекове засноване на њима, као што су Етидронат, Клодронат, Тилудронат. Деструктивни ефекат на остеокласта је због апсорпције од стране другог. Етидронат и Клодронат се успешно користе у сложеном третману онкологије.
  • Аминобисфосфонати, који садрже азот, лекове друге генерације.
    Ефикаснији због њихове селективности када делују на остеокластима и продужено дејство које може имати, јер Они нису апсорбовани остеокластима, за разлику од не-азотних. То су лекови као што су Памидронат и Алендронат. Ефективно код остеопорозе због менопаузе код жена, у лечењу болесника са канцем са метастазама у костима.

Производи који садрже азот већ су уведени, а стручњаци се придржавају треће генерације бисфосфоната. Њихове активне супстанце су ибандронат и золендронске киселине. Међу најчешћим лековима су Бонвива, Бондронат, Зомета.

Зомета (Золедрониц киселина) има посебну молекуларну структуру (присуство два атома азота у бочном ланцу), који одређује велики потенцијал золедронску киселине, и изазива нагли пораст активности лека у поређењу са претходном генерацијом лекова.

Варијанте употребе лекова: орално и интравенозно.

Шта требате знати када третирате бисфосфонате

Као што знате, све у кашици представља лек у шољи може постати отров. Стога, када користите бисфосфонате, важно је пратити упутства за дозирање и пажљиво прочитати списак контраиндикација и друге неопходне информације наведене у примедби. Из истих разлога самопомоћ је опасан.
Дроге се могу користити само као што вам је прописао ваш љекар!

Карактеристике рецепције

Пошто су бисфосфонати довољно озбиљни медицински препарати, испуњени нежељеним ефектима, препоручује се да поштују одређена правила приликом примене:

  1. Узми ујутру на празан стомак, истовремено са пуно воде.
    Да конзумира храну након што је дозвољено не раније од сат времена.
  2. Пијте искључиво уобичајену воду. Сва друга пића ће инхибирати деловање лека.
  3. У року од једног и по сата након узимања, ако је могуће, држите вертикалну позицију. Током овог времена, лек ће доћи до црева, што минимизира иритативно дејство на зидове једњака и желуца.
  4. Препоручљиво је узимати калцијум или витамин Д паралелно са курсом бисфосфоната, али их користити уз поштовање двокатних временских интервала. Истовремени пријем ових средстава је искључен.

Парентерални бисфосфонати се примењују интравенозно методом инфузије (капи) у трајању од 2-3 сата.
Брза администрација лекова може изазвати акутну бубрежну инсуфицијенцију, што може довести до смрти у позадини хиперкалцемије која прати онколошке болести.
Ограничења за употребу бисфосфоната су:

  • трудноће,
  • период лактације,
  • старост до 18 година,
  • индивидуална нетолеранција,
  • бубрежна инсуфицијенција,
  • Гастроинтестиналне болести у акутној фази.

Ако стриктно пратите ове савете, избегавате компликације или ублажити могуће нежељене ефекте лијекова током лечења.

Нежељени ефекти

Међу често насталим нежељеним ефектима администрације бисфосфоната су:

  • у дигестивном систему - иритација желудачне слузнице и дуоденума, гастритис, крварење, мучнина, бол у стомаку, надувавање и запртје;
  • главобоље и болови у мишићима;
  • артралгија;
  • болести бубрега и јетре услед акумулације токсичних супстанци;
  • хипокалцемија - недостатак калцијума у ​​крви;
  • алергијски симптоми.

Ако неовлашћено коришћење бисфосфоната и неконтролисано, и могу бити значајне компликације, као што је атријална фибрилација - десинхронизацији пулса, остеонекрозе вилице, субтроцхантериц прелома бутне кости.

Међутим, манифестација свих ових нежељених симптома није примећена код свих пацијената. Правилно израчунавање терапије и придржавање режима помаже да се избегне појављивање нежељених ефеката и минимизира ризик од компликација.

Мишљење људи

Имам постменопаузну остеопорозу, једном годишње узимам золедронску киселину. Први пут у року од 3 дана појавили су се симптоми попут грипа, видјели Парацетамол за елиминацију.

Касна инфузија се добро преноси. Редовно пролазим дензитометријом костију, доктор је забележио позитивну динамику.

Мариа, Москва

Шта лекари мисле

Бисфосфонати се успешно користе у лечењу различитих врста остеопорозе, смањују вероватноћу прелома, укључујући зглобове зглобова.

Али, нажалост, имају неке контраиндикације за употребу и низ прилично озбиљних нежељених ефеката, тако да се могу лечити само под строгим надзором лекара и уз дужно поштовање лабораторијских индикатора. Неопходно је строго придржавати прописаног режима лијечења.

Мариа Алекандровна, реуматолог

Бисфосфонати су издвојени строго на рецепту. Чувати их на тамном, неприступачном месту за децу, на температури не више од 25 степени.
остеоцуре.ру

Инструкције

Узимање бисфосфоната, потребно је да се придржавате следећих препорука:

  1. Узимајте лек у облику пилуле или капсуле ујутру на празан желудац;
  2. Узимамо 1 таблету са чашом воде (200 мл);
  3. Након узимања лекова, није препоручљиво седети или лагати;
  4. Можете јести за 30-40 минута.

Често је трајање терапије за остеопорозу лековима из класе бисфосфоната око 3-5 година. Лекови се могу узимати једном дневно или једном недељно.

Приближне цене

Цена бисфосфоната за лечење остеопорозе зависи од имена лекова, фирме и државе произвођача, такође и од фармаколошког састава и хемијске формуле.

Представљамо приближне цијене појединих производа:

  1. Алендронат (цена препарата ибандронске киселине је 270-700 рубаља);
  2. Золедронска киселина (трошкови лечења за 12 месеци су од 15.500 до 35.000 рубаља);
  3. Памидронат (цена је од 5 до 10 хиљада рубаља);
  4. Клодронат (цена - 8-17 хиљада рубаља);
  5. Бондронат (цена је од 7 до 9 хиљада рубаља).

Више информација о терапији остеопорозом бисфосфонатима можете пронаћи у следећем видео запису:

Биспхоспхонатес - лекови за остеопорозу, који су саставни део свеобухватног курса ефеката лекова на организам пацијента. Држећи се прописане току лечења, можете вратити здравље вашег тела. Водите рачуна о свом здрављу!

Коментари

Према подацима Светске здравствене организације, сваке године, 20. октобра, обележен је дан борбе против остеопорозе. Због великог жаљења, недавно је број пацијената са овим болестима повремено порастао.

Наравно, таква болест није фатална, али пацијентима даје пуно проблема, а такође значајно смањује квалитет живота.

Штавише, због чињенице да старији људи, након прелома врата кука, умиру у већем проценту него код друге болести. За већину људи препарати бисфосфоната представљају наду за опоравак.

Према доктор медицинских наука С.Родионовои ситуација са остеопорозом је довољно тешка, јер данас нема довољно засићење тела са хранљивим материјама и елементима, масовно дистрибуираних лоших навика, дрога, алкохол, низак физичка активност - мушкараца и жена, што доприноси настанку и развоју остеопорозе.

Потреба за добрим лековима, која су дизајнирана за борбу против остеопорозе - оправдана је.
Према речима стручњака, бисфосфоната - није лек, њихова употреба треба дирати са здравим разумом, али да се ослони на њих у лечењу и да се заустави раст костију у расту малигних ћелија је потребно, као и за пацијенте је прави начин да се превазиђе већину озбиљних болести у свету.

Закључак

Коришћење групних дрога бисфосфоната, јача кости и здравље, међутим, после све горе наведено, треба разумети да селф-третмана и само-означавање таквих лекова може довести до нежељених штетних ефеката.