Бисфосфонати у остеопорози: да ли су ефикасни и безбедни?

Бисфосфонати су синтетички аналоги природних пирофосфата, који су основа костне матрице и сузбијају уништавање коштане супстанце.

Како се бисфосфонати понашају до краја још увек није јасно. Доказано је само да се комбинују са сегментима хидроксиапатита костију, смањују савијање и снижавају ниво хидроксипролина и алкалне фосфатазе у системском крвотоку. Они сузбијају активност остеобласта, што успорава ресорпцију коштаног ткива.

Одређене врсте бисфосфоната могу блокирати процес производње мевалоната, основну супстанцу која је потребна за формирање остеобласта, као и ниже нивое геранилдифосфата укључен у формирање остеокласта. Поред тога, ова једињења имају анти-туморску и аналгетски ефекат.

Бисфосфонати, у зависности од хемијске структуре, подељени су у две групе:

  • оне које не садрже атоме азота;
  • аминобисфосфонате, које укључују азот.

Хемијска формула бисфосфоната

Једноставни бифосфонати - од чега да бирају?

Једноставни бифосфонати укључују:

  1. Тилудронат (Скелид) је прописан за лечење остеопорозе и деформисања остеодистрофије. Узимајте 1 пут дневно (400 мг) 2 сата пре оброка или 2 сата након једења. Пијте мало воде или воћног сокова. Трајање терапије је 3 месеца. Након 6 месеци, курсу се може поновити.
  2. Етидронат (Фосфотех, 99мТц, ксидифон, Плеостат, дидронел) прописаног за деформисање остеодистропхи, остеопорозу, хиперкалцемију, која се развија у малигног тумора и оксалат камена у бубрегу. Они се пуштају у ињекционим и оралним облицима. Третман се обично прописује употреба Д. Шеме калцијума, магнезијума и витамина лечења зависи од старости и болести озбиљности пацијента. Припреме засноване на Етидронату су дозвољене за употребу код деце млађе од 3 године. За лечење и превенцију остеопорозе лека 1-2 месеца касније користи у дози од 5-7 мг / кг за 2-3 месеца, поновити третман. Ат смањењем минералне густине и губитка коштане спонгиозну трајања терапије код пацијената са реуматоидним артритисом је најмање 12 месеци на дневној дози од 5-10 мг / кг телесне тежине. Дневна доза треба поделити у 2 подељене дозе. У контексту лечења, морате пратити исхрану богату калцијумом и ако је потребно узимајте лекове за хемотерапију.
  3. Цлодронате (Клобир, Лодронат, Синдронат, бонефос) прописује остеопорозу, малигне апсорпцију костију за превенцију метастаза у кости код пацијената са примарног карцинома дојке, хиперкалцемије узроковане онкологији. На продају су ампулиране и усмене форме. Препарати за оралну примену који садрже Цлодронате не могу се испирати течностима које садрже двовалентне катионе (млеко, минералну воду). Капсуле се узимају без жвака. Таблете (800 мг) могу се поделити на две половине, али се морају узимати истовремено, без дробљења или жвакања. Ињекционе форме растворе се у 500 мл физиолошког раствора или 5% глукозе. Шема лечења у сваком конкретном случају се бира појединачно.

Аминобисфосфонати - напреднији облик лекова

Аминобисфосфонати се најчешће прописују:

  1. Золедронска киселина (Золедронат, Акласт, Зомета) селективно утиче на коштано ткиво, спречава активност остеокласта, који узрокују лизу костију. Стога се успешно користе код болесника са остеопорозом. Главна карактеристика золедроната је у томе што потискује ресорпцију коштане супстанце и истовремено не показује нежељене ефекте на формирање и процес минерализације коштаног ткива, на његове механичке особине. Додијелити у облику споре ИВ инфузије. Режим лечења зависи од тежине болести, али како би терапијски ефекат прве дозе био максималан, други систем се може ставити тек након недељу дана.
  2. Ибандонате (синоними Бондронате, Бонвива). Овај бисфосфоната индикован за лечење и превенцију остеопорозе, укључујући менопаузе, за превенцију фрактуре костију, метастазе на костима, калцијум вишка, изазване раком.
    Оралне дозне форме се узимају један сат пре оброка, узимају лекове или течност (изузев једноставне воде). Након узимања лијекова на бази Ибандроната, потребно је остати у вертикалном положају 1 сат. Нећемо дозволити њихов пријем ноћу.
    Интравенска ињекција је дозвољена само у болници. Потребно је посматрати, да активна супстанца, у / у, није стигла у артерију и суседне тканине.
  3. Алендронска киселина (Фосамак, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Алентал) је не-хормонски инхибитор ресорпције кости, нормализује метаболизам у коштаном ткиву, остеогенеза активира, контролише равнотежу између уништавања и рестаурације процеса, стимулише формирање костију уобичајених хистолошких структура. Је прописан за постменопаузи и сенилна остеопороза за спречавање прелома, Пагет-ову болест и хиперкалцемије малигнитета.
  4. Риседронат (синоними Ризендрос, Ацтонел, Ризартева) укључени су у схему терапије остеопорозе и деформисања остеитиса. Произведено у таблете.

Могуће компликације током третмана са бисфосфонатима

Ова једињења показују висок гламур у остеопорозу, цроппед бол у малигних тумора, које су праћене коштаних метастаза, чист хиперкалцемије повезан са канцером, али имају много нежељене споредне ефекте.

Међу главним негативним ефектима који се примећују на позадини третмана бисфосфоната, вриједи укинути:

  • токсични ефекат на бубреге;
  • хипокалцемија, који настају приликом употребе интравенозних дозних облика;
  • остеонекроза вилице, развија се уз третман бисфосфоната који садрже азот;
  • висок ризик од прелома кука на позадини лечења золедроната, што је последица блокирања процеса опоравка код костију пацијената са раком;
  • атријална фибрилација, посебно код пацијената са патологијама кардиоваскуларног система;
  • дисфетички поремећаји: гастралгија, констипација или лабава столица, мучнина, дисфагија;
  • чиреви дигестивног система;
  • грозница, мијалгија и други симптоми попут грипа, који су последица активације Т-лимфоцита;
  • кожне реакције (ерупције, еритема);
  • општа слабост;
  • Пад вида, бол у очима, коњунктивитис и склерити;
  • алергијске реакције: уртикарија, анафилактички шок.

Компатибилност са другим лековима

Треба имати на уму да уз истовремену примјену бисфосфоната и:

  • НСАИДс повећава се ризик од нежељених ефеката на дигестивни систем;
  • са паралелним пријемом диуретици петље повећава се вероватноћа хипокалемије и хипомагнезије;
  • у комбинацији са аминогликозиди повећан токсични ефекат на бубреге;
  • на позадини третмана бисфосфонатом не дозволите пријем алкохолних пића.

Мишљење људи

Имам постменопаузну остеопорозу, једном годишње узимам золедронску киселину. Први пут у року од 3 дана појавили су се симптоми попут грипа, видјели Парацетамол за елиминацију.

Касна инфузија се добро преноси. Редовно пролазим дензитометријом костију, доктор је забележио позитивну динамику.

Мариа, Москва

Шта лекари мисле

Бисфосфонати се успешно користе у лечењу различитих врста остеопорозе, смањују вероватноћу прелома, укључујући зглобове зглобова.

Али, нажалост, имају неке контраиндикације за употребу и низ прилично озбиљних нежељених ефеката, тако да се могу лечити само под строгим надзором лекара и уз дужно поштовање лабораторијских индикатора. Неопходно је строго придржавати прописаног режима лијечења.

Мариа Алекандровна, реуматолог

Бисфосфонати су издвојени строго на рецепту. Чувати их на тамном, неприступачном месту за децу, на температури не више од 25 степени.

Зашто се користе бисфосфонати и шта су они?

Бисфосфонати се користе у лечењу остеопорозе и онкологије (како у примарном, тако иу метастазама). Без ових лијекова, ефикасан третман ресорпције костију (уништавање) није могућ.

Ефикасност терапије бисфосфонатом такође зависи од тога која група лекова пацијент користи. Чињеница је да су бифосфонати подељени у три генерације, различите у трошковима, број нежељених ефеката и ефикасност терапије.

Детаљи ће бити размотрени у наставку.

1 Шта су бифосфонати: општи опис и принцип деловања

Медицински препарати бисфосфонатне групе на хемијској структури подсећају на природне минерале укључене у метаболизам коштаног ткива. У раду, успоравају овај метаболизам, смањујући ресорпцију коштаног ткива (његово уништење).

У овом случају метаболизам костију такође има процес реверзне ресорпције - формирање ткива (регенерација). Бисфосфонати успоравају ресорпцију, побољшавају процес регенерације, чиме враћају коштано ткиво у оригиналне (генетски пројектоване) димензије.

Најефикаснији бифосфонати

Ова средства су погодна само за лечење, а не за превенцију. Њихова употреба је оправдана за кости погођене метаболичким (метаболичким) обољењима било које етиологије. Најбољи лекови ове групе (најефикаснији и сигурнији у пријему) из треће генерације.
до менија ↑

1.1 Индикације: у којим се проблемима примењују?

Бисфосфонати се углавном користе у остеопенији и секундарним малигним неоплазмима. Међутим, поред тога се користе и за друге болести.

Пуна листа индикација за употребу бисфосфоната:

  • остеопороза (о употреби бисфосфоната код остеопорозе може се прочитати одвојено) и остеопенија (локална, дифузна генерализација, постменопауза);
  • спречавање поновљених прелома код остеопеније;
  • Пагетова болест (остеодистрофија, малигна неоплазма дојке);
  • спречавање симптома узрокованих оштећењем коштаног ткива код пацијената са напредним стадијумима малигних неоплазми;
  • лечење директно малигних неоплазми, у већини случајева - секундарне (развијене као резултат метастазе од првобитног тумора);
  • женски хипогонадизам (сви облици, осим хиперпролактинемије);
  • метастазе у коштаном ткиву.

1.2 Да ли постоје контраиндикације?

Контраиндикације на бисфосфонате зависе од тога који одређени лек се користи. Најчешће контраиндикације су бисфосфонати прве линије, они такође имају највећи број потенцијалних нежељених ефеката.

Именовање бисфосфоната женама

Опште контраиндикације на бисфосфонате:

  1. Преосетљивост (присуство алергија) на једну или више компоненти које чине лек.
  2. Присуство хипокалцемије.
  3. Трудноћа (у било ком триместру) или дојење (период лактације).
  4. Болести система коагулације крви са високим ризиком крвних угрушака (тромбофлебитис, генетска тромбофилија, поремећај срчаног ритма, присуство варикозних вена).
  5. Присуство хроничног хепатитиса и / или цирозе јетре.
  6. Хиперпластичне патологије у ендометрију и / или млечним жлездама.
  7. Присуство остеомалације на позадини остеопенских болести.
  8. Присуство акутног пептичног улкуса желуца или дуоденума.

1.3 Како правилно узимати бисфосфонате? (видео)

1.4 Нежељени ефекти примене бисфосфоната

Бисфосфонати имају прилично импресивну листу нежељених ефеката који се често јављају ако пацијент узима дрогу дуго времена.

Могућа нежељена дејства и компликације:

  • поремећај сна, депресија, конфузија, хронична анксиозност;
  • свраб коже, хиперхидроза (повећано знојење), различити осипови;
  • алергијске реакције, до смртоносних (анафилактички шок, колапс, бронхоспазам, ларингеални едем);
  • некроза вилице и других коштаних ткива (таблете ретко дају такав нежељени ефекат, где ињекције често доводе до тога);
  • пад крвног притиска, брадикардија, поремећаји срчаног ритма;
  • грозница, бол на мјесту ињекције;
  • суха уста, бол у стомаку (у стомаку), мучнина, повраћање, са продуженим уношењем - анорексија, дијареја, стоматитис;
  • генерализовани бол (системски, опћи), конвулзивни синдром, мијалгија и артралгија.

2 Класификација

Бисфосфонати су класификовани и подељени у две главне групе: препарати који садрже азот и препарати у којима је азот одсутан. Шта се односи на бисфосфонате обе групе?

Облици бисфосфонат Бондронат

Разлике су у саставу лекова сваке групе. Група која садржи азот има следеће компоненте:

  • алендронат натријум - исправља метаболизам у коштаним ткивима;
  • ибандронатна киселина - ефикасно се бори хиперкалцемијом;
  • золедронска киселина - као независна супстанца која се користи у терапији малигних неоплазми, утиче на процесе ресорпције;
  • ибандронат натријум - значајно смањује активност остеокласта, чиме се инхибира процес ресорпције.

Једноставни бифосфонати (без азота) имају у свом саставу такве компоненте:

  • етидронат - се бори са малигним неоплазмима, показује Пагетова болест;
  • Клодронат - блокира развој хиперкалцемије и остеолизе, користи се за лечење метастаза коштаног ткива;
  • натријум тилудронат - акумулира фосфатна једињења с калцијумом у коштаним ткивима, због чега их минерализује и ојачава.

3 Упутства за употребу бисфосфоната

Не постоје посебна правила за употребу бисфосфоната. Постоји само неколико смерница које су веома обесхрабрене да игноришу. Прво, због тога је ефикасност лечења смањена. Друго, ризици од нежељених ефеката знатно ће се повећати.

Најчешће, бисфосфонати се дају у облику таблета

Главно правило узимања бисфосфоната је њихово узимање искључиво на празан стомак, око 30 минута пре оброка. Лекови повреде слузницу дигестивног тракта, па је након њиховог узимања пожељно да не буду у хоризонталном положају, како не би промовисали развој згага / рефлукса.

Да пијете таблете, потребно је само вода, а пожељно је у великим количинама. Упутства за убризгавање бисфосфоната на пацијента нису потребна, јер такав поступак треба обавити само лекар или медицинска сестра / медицинска сестра.

Детаљнија упутства о употреби бисфосфоната могу се добити од информација које се налазе у пакету. Такође, о разним нијансама лечења, можете питати свог лекара или, у најмању руку, фармацеута који продаје производ.
до менија ↑

4 Имена препарата бисфосфоната: листа

Који бисфосфонати постоје? Укупно, постоји више од десетак таквих лијекова, и подијељени су у три групе (генерације). Трећа група је најефикаснија, али има значајан недостатак - релативно висок трошак.

Бисфосфонат Бонефос 800 мг

Списак назива бисфосфоната без азота:

  1. На основу тилудронске киселине: Азатадин (700 рубаља), Азеластин (360 рубаља), Адапален (700 рубаља).
  2. На основу етидроната: Дидронел (1600 рубаља), Ксидипхон (309 рубаља).
  3. На основу клодроната: Клобир (4000 рубаља), Бонефос (9600 рубаља), натријум клодронат (250 рубаља).

Списак лекова који садрже азот:

  • на бази аледронат натријума: алендронат (613 рубља);
  • на бази ибадронатне киселине: Ибандронат-Тева (1600 рубаља);
  • на бази золедронске киселине: Золедронат (1400 рубаља), Зомета (5000 рубаља);
  • на бази ибандронате натријума: Бонвива (4870 рубаља), Бондронате (8600 рубаља).

У било којој апотеци можете купити бисфосфонате. У већини случајева је потребан рецепт лекара, нарочито на ињектибилним облицима лека (као рјешења).

Бисфосфонати за лечење остеопорозе - употреба, контраиндикације и нежељени ефекти

Недавно су такви лекови као што су бисфосфонати за лечење остеопорозе постали веома популарни. Ово је у великој мери последица старења становништва и распрострањеног ширења болести костију и тумора.

Само-примена и неконтролисана употреба ових лекова није прикладна и вероватније је да буду забрањена због великог броја контраиндикација и нежељених ефеката. Ако имате негативне симптоме, одмах обавестите свог доктора.

Шта су бисфосфонати за лечење остеопорозе?

Обично се ткиво које обликује кост стално ажурира: остеобласти формирају нове минералне греде, а остеокласти уништавају оштећене и старе костне формације. Са остеопорозом ова равнотежа је повређена. Конкретно, растворска активност остеокласта се повећава.

Бисфосфонати су група лекова који се користе у развоју остеопорозе, оне су превентивна мера у спречавању прелома и болести које праћено уништавањем коштаног ткива.

Бисфосфонати су познати у хемијској индустрији од средине 19. века. Ова једињења су у прошлости кориштена за заштиту од корозије, као иу текстилној или нафтној индустрији. Данас, бисфосфонати и други лекови у остеопорози и другим болестима костију чине основу фармаколошке терапије.

По хемијској структури, ови лекови су близу основе коштаног ткива - хидроксиапатита. Према томе, они су метаболички неутрални и не перципирају се од стране тела као страни агент. Недостатак брзе инактивације ових средстава омогућио је формирање форми дуготрајног дјеловања који се могу користити једном мјесечно или чак једном годишње.

Бисфосфонати су активно укључени у процесе ремоделирања, нарочито при убрзаном распаду или формирању костију. Од крви се брзо акумулирају на минералним структурама костију, посебно у областима повећане активности остеокласта.

Ове ћелије стварају кисело окружење око себе, што доприноси стварању високе локалне концентрације бисфосфоната. Тада ове супстанце продиру у ћелије које уништавају кост и инхибирају (инхибирају) њихову активност.

Овај инхибиторни ефекат је резултат директног токсичног ефекта, који узрокује смањење, сабијање и фрагментацију остеокласта, што доводи до апоптозе, уништавања ћелија.

Осим тога, њихова инхибиција може бити захваљујући инхибиторном ефекту бисфосфоната на интрацелуларни транспорт хранљивих материја. Ово може, на пример, проузроковати дезорганизацију и поремећај структуре ћелијске мембране или променити мобилност ћелија.

Бисфосфонати су синтетички аналоги природних пирофосфата, који су основа костне матрице и сузбијају уништавање коштане супстанце.

Како се бисфосфонати понашају до краја још увек није јасно. Доказано је само да се комбинују са сегментима хидроксиапатита костију, смањују савијање и снижавају ниво хидроксипролина и алкалне фосфатазе у системском крвотоку. Они сузбијају активност остеобласта, што успорава ресорпцију коштаног ткива.

Одређене врсте бисфосфоната могу блокирати процес производње мевалоната, основну супстанцу која је потребна за формирање остеобласта, као и ниже нивое геранилдифосфата укључен у формирање остеокласта. Поред тога, ова једињења имају анти-туморску и аналгетски ефекат.

Дакле, главни механизам фармаколошког дејства ове групе лекова је угњетавање остеокласта. Ове ћелије уништавају коштано ткиво. Ови лекови такође имају антитуморне и аналгетске ефекте. Стога, лекари их често преписују због прелома узрокованих остеопорозом.

За најизраженија ефекат, комбинација бисфосфоната лекове који садрже витамин Д и калцијум. Посебно су назначени у лечењу остеопорозе код мушкараца, као и код особа са остеопорозом изазвана стероидом, односно смањењем коштане масе услед уноса глукокортикоида.

Механизам дјеловања и позитиван ефекат

Бисфосфонати (дифосфонати) се зову зато што молекули ових супстанци садрже два фосфоната (ПО3). Ова хемијска једињења су најближи аналогији природним пирофосфатима, који не пролазе цепање ензима присутним у људском тијелу.

Главна сврха фармацеутских препарата бисфосфоната је стабилизација скелета код болести праћених брзим губитком костне масе. Разумемо како се ово догађа.

Нормално, тело производи две врсте ћелија са различитим функцијама:

  • Остеокласти - промовирају ресорпцију (уништавање) старих ћелија скелета.
  • Остеобласти - укључени су у процес формирања новог ткива.

Код остеопорозе, други се једноставно не могу носити са својим задатком, док остеокласти и даље рутински одлажу старе ћелије.

Превенција и лечење остеопорозе се заснива на ефектима бисфосфоната на остеокласта, који се састоји у инхибиције њиховог раста и њиховом процесу самоуништења је почео, при чему суспендован Проређивање кости. Још једна важна ствар: лекови држе у костима калцијум и фосфор који им је толико потребан.

Надаље, биспхоспхонатес користе у лечењу пацијената оболелих од рака у лечењу и превенцији метастаза, циљаног кости у дојке, плућа, простате, бубрега, штитњаче.

Улазак у тело и акумулацију, лекови:

  1. смањити висок садржај калцијума у ​​крви - хиперкалцемија, што је истовремено знак оштећења метастазног костију;
  2. спречити стварање нових жаришта болести - метастазе;
  3. имају аналгетички ефекат.

Недвосмислена предност је у томе што ови лекови нису хормонални и не претерују кардиоваскуларни систем. Значајан недостатак је слаба растворљивост, што отежава тјелесном пребацивању.

Ова једињења показују висок гламур у остеопорозу, цроппед бол у малигних тумора, које су праћене коштаних метастаза, чист хиперкалцемије повезан са канцером, али имају много нежељене споредне ефекте.

Главна неугодност сматра се компликована процедура за употребу лека, међутим, ова невоља у потпуности надокнађује произведеним терапеутским ефектом.

Класификација дрога

Класификација бисфосфоната врши се према врсти хемијске структуре:

  1. Амино-бисфосфонати који садрже азот у својој структури;
  2. Нема једноставних азот бисфосфоната у саставу азота.

Друга група супстанци има мање опсежне ефекте, као што су амино-бисфосфонати. Они само сузбију активност остеокласта, убрзавајући њихово уништење без њиховог варења. Али карактеристике уноса обе групе ових супстанци, па их је вредно размотрити детаљније.

Једноставни бифосфонати: супстанце са сличном структуром, постоји неколико. Свака од њих се бира појединачно:

  • Тилудронат се не може користити за дјецу. Препарати (тилудронска киселина, скелид) се користе само за лечење Пагетове болести.
  • Етидронат (плеостат, дидронел, натријум етидронат, ксидифон, ЕТИДРОНСКА киселина) користе у хиперкалцемије иу присуству оксалатних камена у бубрегу. Додијелите лек у комбинацији са калцијумом и витамином Д. Можете узимати лијекове ове врсте, и усмено, и убризгивати их са дроппером.
  • Клодронат (клобир, клодронска киселина, бонифос, синдронат). Успешно се користи за хиперкалцемију, која се јавља код остеопорозе.

Уобичајено се односи на групу амино-бисфосфоната:

  1. Алеандроанат (јаја, теванат, остатак, фосамак, алентална и друга средства). Препоручује се за мушкарце и жене, укључујући и менопаузу. Препоручује се искључиво за оралну употребу.
  2. Лекови који укључују ибандронат су погодни за профилактички третман, посебно за постменопаузну остеопорозу. Произведен је у облику решења иу облику таблета.
  3. Риседронат (ацтонел, ризендрос, ризатарва, итд.) Се производи у истим облицима као и претходна средства.

Ове врсте лекова показују највећу ефикасност у лечењу женске остеопорозе. Ток узима већину њих је прилично дуг (од 2 до 5 година у присуству прелома). Ефекат такве продужене терапије може трајати 10 година, без губитка од коштаног ткива лека.

До недавно, са остеопорозом, украјински лекари су и даље прописали бифосфонате прве генерације. У погледу бисфосфоната, који се користе у развијеним земљама за лијечење остеопорозе код жена, посебну пажњу треба посветити припремама другог - треће генерације - Бонвиве (ибандронате). Садржи азот и има висок афинитет за коштано ткиво.

То су структурне разлике у формули бисфосфоната које утичу на њихову способност да блокирају процес смањења ткива коштаног ткива. Бисфосфонати који садрже азот ефикасније инхибирају активност остеокласта, смањују стопу ресорпције костију, него лекови који не садрже азот у својој структури. Према препорукама европских стручњака, са остеопорозом код жена након менопаузе, прва линија третмана укључује бисфосфонате треће генерације.

Списак лекова за остеопорозу

Бисфосфонати се користе за лечење остеопорозе око 20 година. Током овог периода синтетизовано је неколико супстанци које се производе под различитим трговачким називима:

  1. Активна супстанца је Золедронат. Тржишна имена:
    • Золерик (Русија)
    • Ресорба (Русија)
    • Акласта (Швајцарска)
    • Блазтера (Индија)
    • Верокласт (Русија)
    • Золендрониц-Руски 4 (Индија)
    • Зоехедронате Тева (Мексико)
    • Золедрак (Индија)
    • Зомета (Швајцарска)
    • Ресоцластине ФС (Русија)
  2. Активна супстанца је Алендронат. Тржишна имена:
    • Алендронат (Русија, Шпанија)
    • Фосамак (Холандија)
    • Алендронат Керн Пхарма (Шпанија)
    • Осталон (Мађарска)
    • Фороса (Словенија)
    • Остеререпас (Пољска)
    • Стронгос (Русија)
    • Тевабон (Израел)
    • Теванатх (Израел)
  3. Супстанца је Ибандронат. Тржишна имена:
    • Бонвива (Швајцарска)
    • Бондронате (Немачка)
    • Ибандронска киселина Сандоз (Италија)
  4. Активна супстанца је Памидронат. Тржишна имена:
    • Памидронат Медак (Немачка)
    • Помегар (Канада)
  5. Активни састојак је Риседронат. Тржишна имена:
    • Ризартева (Мађарска)
    • Риесендрос (Словенија)
  6. Активни састојак је Цлодронате. Тржишна имена:
    • Бонефос (Финска)
    • Клобир (Исланд)

Золедронат активно инхибира активност ћелија остеокласта, тако да је врло ефикасан код пацијената са остеопорозом. Ова модерна припрема, упркос супресији ресорпције костију, нема утицаја на њихову минерализацију и формирање. Не мења механичку чврстоћу коштаног ткива. Ово је најснажније од групе дрога која се разматра за озбиљност ефекта.

Примјењује се само интравенском инфузијом месечно или чак годишње. Због своје активне активности, золендронат се пре свега прописује метастазама, миеломима и туморским формацијама.

Код остеопорозе, примена овог лијека једном годишње је имала исту ефикасност као и чешћа употреба других бифосфоната.

Дакле, 70% мање често од људи који га нису примили, примећени су преломи вратног фемура. Током 6 година посматрања, густина костију се стално повећавала, што су лекари одређени дензитометријом.

Алендронат ефикасно обнавља метаболичке процесе у коштаним ткивима. Она нема хормонску активност, а истовремено селективно супресира ресорпцију костију повезане са деловањем остеокласта. Овај лек обнавља интензитет формирања нових структура костију и нормализује равнотежу између ових вишесмерних процеса.

Осим тога, стимулише формирање тачне структуре костију на микроскопском нивоу. Често се користи у терапији постменопаузалне, стероидне и сенилне остеопорозе, помаже да се избегне патолошка фракција. Поред тога, она је назначена код малигних тумора, уз повећање садржаја калцијума у ​​крви.

Ослобађа се у облику таблета, узетих интерно. Готове комбинације алендронске киселине са калцијумовим солима и витамином Д.

Ибандронска киселина је индикована за спречавање и терапију остеопорозе. Користи се код пацијената код жена у постменопаузи, укључујући и постављање хормонске терапије. Такође, лек је индициран са повишеном концентрацијом калцијума у ​​крви.

Лекови засновани на ибандронату постоје у облику таблета и раствора (лиофилизат). Користе се месечно. Таблете су приказане у случајевима повећане крутости костију који се развија у постменопаузалном периоду, а решење се користи за метастазе, Пагетов рак и друге озбиљне болести.

Памидронат је нарочито добро доказан у лечењу прелома костију узрокованих метастазама других тумора, мијелома, хиперкалцемије. Његови генерици су јефтинији, а одржавају ефикасност. Примењује се само интравенозно.

Риседронат се даје пацијентима код жена у постменопаузи или људи који узимају дуготрајне кортикостероидне хормоне. Доступан је у облику таблета, који се прописују недељно или месечно у зависности од сврхе (лечење или превенција остеопорозе).

Тилудронат се производи у облику таблета, назначен је за терапију остеопорозе. Лек се узима дневно, трајање курса је 3 месеца. На годину дана се одвијају два таква курса.

Клодронат значајно инхибира ресорпцију костију, има аналгетички ефекат, смањује ризик од прелома. Користи се за интравенозне инфузије, постоје и капсуле за оралну примену, прописује се свакодневно. Главни показатељ су метастазе у кости.

Етидронат натријум је назначен ако постоје повреде метаболизма калцијума. Произведен је као рјешење за оралну примјену. Може се прописати чак и за дјецу млађу од 3 године. Ксидифон је прописан за уролитијазу, хипервитаминозу Д, повећану функцију паратироидних жлезда. Лек се такође користи за превенцију и терапију остеопорозе. Поред тога, убрзава излучивање соли тешких метала - олова, кала и других.

Терапија остеопорозе са бисфосфонатима треба обавити под редовним надзором лекара. Самотретање је опасно, јер ефекти предозирања или нетачне схеме уноса могу штетити здравље пацијента.

Индикације и контраиндикације

Болести у третману којих се активно користе бифосфонати:

  1. Малигни тумори, нарочито у комбинацији са хиперкалцемијом.
  2. Патолошки поремећаји структуре коштаног ткива.
  3. Пагетова болест (повећана мекоћност костију).
  4. Остеопороза. У овом случају, лекови (бисфосфонати) се сматрају скоро најефикаснијим лековима, пошто је њихов главни циљ споро катаболизам и тиме повећати снагу костног система.
  5. Поремећај формирања коштаног ткива. Доминација ресорпције у образовању, која може имати више узрока.
  6. Апликација за стоматолошке индикације. Уз опрез, можете применити лекове за пацијенте који имају проблема са зубима.
  7. Деформисани остеитис.
  8. Хиперкалцемија. Бисфосфонати регулишу ниво калцијума у ​​крви, враћајући га у нормалу.
  9. Мијелом, другим врстама рака, метастазама. Такви лекови успоравају развој одређених врста карцинома и формирање метастаза у костима. Механизам није у потпуности схваћен, али претпоставља се да регулаторна својства бисфосфоната раде у овом случају. У сваком случају, бисфосфонати са метастазама костију се често прописују.
  10. Постменструална остеопороза. Због смањења производње естрогена, неке жене развијају остеопорозу током менопаузе, а бисфосфонати успјешно га заустављају.

Вреди напоменути да примена бисфосфоната за остеопорозу често обухвата побољшан унос калцијума и витамина Д. Поред тога ове групе, важно је напоменути да су ови лекови карактерише лошом апсорпцију у гастроинтестиналном тракту. Имајући ово у виду, како би се избегла сметње у желуцу се препоручује да се бифосфонате на празан стомак, пола сата пре оброка, такође ће помоћи да се убрза процес апсорпције.

Такође, лоша апсорпција лека искључује могућност узимања их истовремено са калцијумом, а осим тога, лекове који садрже калцијум треба узимати најмање два сата након узимања бисфосфоната.

Оно што је још важно знати јесте да ови лекови могу промовисати развој запаљенских процеса у гастроинтестиналном тракту, као и иницирати ерозију једњака. Да би се избегле такве негативне посљедице, пацијент не сме лежати сат времена након узимања лијека, односно бити у усправном положају.

Одређене контраиндикације су ефикасне за бисфосфонате код остеопорозе, које се примењују интравенозно. Разлог је у томе што примарна интравенска примена лекова може изазвати грозницу, болове у мишићима и друге симптоме сличне прехладу.

Али углавном такви симптоми се примећују тек након прве примене лека, накнадне процедуре често иду без последица. С обзиром на то, такви нежељени ефекти не захтевају додатни третман.

Постоји низ контраиндикација за употребу ових лекова:

  • болести гастроинтестиналног тракта, које су у фази погоршања;
  • трудноћа;
  • период лактације;
  • старост од 18 година;
  • хронична бубрежна инсуфицијенција.

У неким случајевима, употреба бисфосфоната треба примењивати са опрезом под посебним надзором лекара:

  1. локација до гастритиса;
  2. дуоденитни синдром;
  3. чир на желуцу;
  4. дисфагија;
  5. стриктура или ахалазија једњака;
  6. хипокалцемија;
  7. недостатак витамина групе Д.

Како да узмем бифосфонате?

Користе се различити режими дозирања. Бисфосфонати се могу узимати дневно за превенцију или лечење. Неки лекови са високим садржајем активног састојка се прописују једном недељно или месечно.

Бисфосфонате за ингестију треба опрати водом у запремини од најмање 200 мл, а затим не постављати хоризонтално најмање пола сата како би се спречило иритирање езофагуса. Немојте жвакати таблете или капсуле. После тога можете узимати и друге лекове. Истовремена употреба бисфосфоната и других лекова се не препоручује.

Ова правила су обавезна за имплементацију ако пацијент већ има претходну болест једњака или желуца. Докази да унос бисфосфоната у унутрашњост повећава инциденцу канцера дигестивног система, бр.

Са нетолеранцијом бисфосфоната за оралну примену, користи се интравенозна золедронска киселина. Довољно је проводити једном годишње, ако се појави грип као симптом након примјене, можете узимати парацетамол или нурофен. Уз накнадне инфузије лијекова, овај нежељени ефекат скоро нестаје.

Храна, кофеин, сок од поморанџе, млеко и антациди погоршавају апсорпцију бисфосфоната из гастроинтестиналног тракта, што може смањити њихову ефикасност. Требало би их користити опрезно када узимате друге лекове који иритирају слузницу једњака или желуца, на пример, аспирин.

Трајање лечења је одређено почетном густином костију. Ако је дензитометрија задовољавајућа и након 5 година лечења не постоје преломи, пацијенти могу престати користити ове лекове и наставити са терапијом ако се клиничко стање погорша.

Бисфосфонати - група лекова са различитим степеном активности, смањујући стопу ресорпције костију. Препоручују се за превенцију и терапију остеопорозе, нарочито постменопаузалне, изазване стероидима, узроковане продужењем непокретности.

Рјешења бисфосфоната за интравенозну употребу спречавају уништавање кости у метастазама, мијелому, хиперкалцемији. Иако се ови лекови обично добро толеришу, могу изазвати нежељене ефекте, до отказивања бубрега. Према томе, не можете их узимати без прописивања лекара.

Нежељени ефекти и евентуалне компликације

Међу главним негативним ефектима забиљеженим током лијечења бисфосфонатима, вриједи напоменути:

  • токсични ефекти на бубреге;
  • хипокалцемија, која се јавља уз употребу интравенозних дозних облика;
  • остеонекроза вилице, развија се када се третира са бисфосфонатима који садрже азот;
  • висок ризик од прелома кука у позадини лечења золедронатом, што је последица блокирања процеса опоравка код костију пацијената са раком;
  • Атријална фибрилација, нарочито код пацијената са патологијама кардиоваскуларног система;
  • дисфетички поремећаји: гастралгија, констипација или лабава столица, мучнина, дисфагија;
  • чиреви дигестивног система;
  • повећање температуре, мијалгија и други симптоми слични грипу који су узроковани активацијом Т-лимфоцита;
  • кожне реакције (ерупције, еритема);
  • општа слабост;
  • пад вида, бол у очима, коњунктивитис и склеритис;
  • алергијске реакције: уртикарија, анафилактички шок.
  • иритација мукозних мембрана желуца и / или дуоденума;
  • развој гастритиса (укључујући ерозиву), крварење желудаца, диспепсија и бол у стомаку;
  • мучнина, повраћање, надимање (повећана формација плода), продужени запрт;
  • бол у зглобовима (артралгија), мишић и главобоља (обично умерена или умерена јачина);
  • лезије бубрежног система и јетре (због акумулације - акумулације - токсичних супстанци);
  • развој хипокалцемије (патологија у којој се у телу развија недостатак калцијума);
  • алергијске реакције, од умерене (локалне уртикарије и едема Куинцкеа) до фаталних (колапс, анафилактоидних реакција).

Уз неконтролисан третман са бисфосфонатима, могућност компликација се множи много пута, тако да се бисфосфонати за лечење остеопорозе препоручују само за намеравану сврху и под надзором лекара.

Компатибилност са другим лековима

Треба имати на уму да уз истовремену примјену бисфосфоната и:

  1. нестероидни антиинфламаторни лекови повећавају ризик од нежељених ефеката на дигестивни систем;
  2. уз паралелни унос са диуретицима петље, повећава се вероватноћа хипокалцемије и хипомагнезије;
  3. У комбинацији са аминогликозидима, токсични ефекат на бубреге је побољшан;
  4. на позадини третмана бисфосфонатом није дозвољено пријем алкохолних пића.

Немојте мијешати ињекционе форме са другим лијековима у истом шприцу.

Недавно је објављено да бисфосфоната предузете интравенозно и орално у току лечења остеопорозе и неких облика рака дојке повећава ризик од споре зарастања рана хируршки синдром пацијента. Имплантација зуба је потпуно контраиндикована у делу пацијената који узимају бисфосфонате интравенозно.

Пацијентима који узимају оралне бисфосфонате саветују се да престану узимати ове лекове неко време пре операције имплантације, а затим наставити за неколико месеци. Међутим, коначну одлуку о отказивању лека треба извршити лекар који присуствује.

И више. Ако, ипак, пацијент одлучи да ставља импланте, онда се мора пажљиво приступити њиховом избору. Када се узимају бисфосфонати, ако ставите импланте, онда су само врло тестирани системи, у којима је површина имплантата специјално обложена, посебно дизајнирана за такве пацијенте.

Шта треба да урадим ако добијем превелико дозирање?

Тренутно постоје ограничени клинички подаци о случајевима предозирања бисфосфоната. Пацијенти који су примили дозу лека који превазилази препоруку, треба да буду под надзором лекара.

У случајевима акутног предозирања, могу се појавити следећи симптоми:

  • поремећаји функције бубрега, укључујући бубрежну инсуфицијенцију,
  • хипокалцемија,
  • хипофосфатемија,
  • хипомагнезиемија,
  • развој есопхагитиса, улцерација, гастритиса и згага,
  • развој хипервитаминозе Д,
  • хиперкалцемија,
  • губитак апетита,
  • мучнина,
  • жеђ,
  • констипација,
  • повраћање,
  • мишићна слабост,
  • збуњеност,
  • астенија,
  • абдоминални бол,
  • полидипсија,
  • нефрокалциноза,
  • полиурија,
  • камени ледвице,
  • поремећаји топлог ритма.

У тешким облицима хиперкалцемије могуће је развити кому и смртоносни исход. Продужена хиперкалцемија може довести до неповратног оштећења бубрега и појављивања калцификација у мишићном ткиву.

Третман у случају Предозирање бисфосфоната у пратњи клиничких симптома (укоченост, пецкање, нарочито око уста, грчеви у мишићима, итд), - симптоматично, пре свега приказан:

  1. Интравенозна примена раствора који садрже калцијум, магнезијум и фосфатне јоне.
  2. Извођење инфузије калцијум глуконата.
  3. Адекватна хидратација тела.
  4. Пратити стање функције бубрега и ниво калцијума у ​​крвном серуму.

У случају предозирања, препоручује се узимање антацида и млека. Не изазивати повраћање (због могућности удара у једњаку), пацијент мора задржати вертикалну позицију тела.

Поред тога, уз инсулинацију калцијума, препоручује се елиминација тиазидних диуретика, препарата литијума, токоферола и срчаних гликозида. Третман превелике количине калцијума треба да укључи рехидрацију, примену бисфосфоната, диуретике петље, кортикостероиде и калцитонин.

Потребно је пратити ниво електролита у серуму, функцију бубрега и диурезу. У тешким случајевима, такође је неопходно надгледати централни венски притисак и ЕКГ.
Дијализа је неефикасна ако се даје 2 сата након примене лека.

Спровођење стандардних процедура хемодијализе доводи до значајног смањења концентрације бисфосфоната у крвној плазми.

Бисфосфонати - шта је то?

Бисфосфонати - група лекова који се генерално сматра као ефикасно решење за развој остеопорозе, превенције прелома у пост-менопаузи, као и друге болести и стања које је пратило разарање коштаног ткива.

Они су погодни за људе који су у ризику од остеопорозе (као превентивну акцију), пацијенти који су доживели брз процес губитка коштане масе, као и они пацијенти су у менопаузи, који не може да естроген. Бисфосфонати, мада се значајно разликују од структуре естрогена и ефекта на тијело, али имају сличан ефекат - успоравају процес калцијеве калције. Ови лекови се такође могу користити за лечење Пагет-ова болест, коштаних метастаза, мултипли мијелом, примарни хиперпаратиреоидизам и други поремећаји који сопровозхдаиусиа погоршање коштаног ткива.

Иако су бисфосфонати сада најчешће прописани лекови за остеопорозу, али имају много недостатака. Такође треба имати на уму да њихов дугорочни пријем неће увијек донети оправдане користи, а након 3-5 година треба размислити о алтернативи. Ово је предвиђено да ће нежељени ефекти омогућити да издрже овај период.

Како функционишу бисфосфонати?

Хемијска структура ових лекова веома је слична природним минералима који ометају метаболизам костију. Састоји се од два супротна процеса: формирања ткива и тзв. Ресорпције (природног разарања). Честице биспхоспхонатес су инкорпорирани у коштаног ткива, што га чини неосетљива на деловање на остеокласта, одговорних за лужење калцијума из костију (ресорпција кости). Као резултат дејства бисфосфоната, кост лежи на "замрзавању метаболизма".

Стабилизација метаболичке кости код остеопорозе се не сматра увек пожељним ефектом. Пошто ће овај процес спријечити не само уништење, већ и рестаурацију изгубљене костне масе. Иако на самим лековима, упутства обично помињу само ресорпцију.

Због тога се бисфосфонати најбоље користе само у оправданим случајевима за лечење људи са повећаним ризиком од остеопорозе или оних који имају веома брз процес губитка костију у поређењу са образовањем.

Након уласка у тело, лек се брзо излучује бубрезима. Ипак, део тога, који има времена да продре у кости, чврсто је повезан са минералним елементима и има добре шансе да остану до краја живота. Простор костију који је повезан са честицама бисфосфоната је неосетљив на деловање остеокласта (уклањање коштаног ткива ћелија ради контроле његовог броја).

Како да узмем бифосфонате?

Бисфосфонати су генерално доступни у облику таблета, али се такође могу приказати као ињекције. Будући да се ови лекови могу да изазову иритацију гастроинтестиналног тракта, морају се узети са водом на празан стомак ујутру (или поподне пола сата пре оброка или два сата после), тако да се ништа спречио њихову брзу апсорпцију. Пацијенти треба да остану у вертикалном положају око 30 минута како би се избегло иритирање горњег дела једњака.

У третману остеопорозе, бисфосфонати се обично узимају у року од 3-5 година, у зависности од ефекта. Са Пагетовом болешћу, лечење се може прописати краће време.

Нежељени ефекти

Бисфосфонати стварају одређени позитиван ефекат на људско коштано ткиво. Али у исто време, употреба ових лекова може довести до нежељених нежељених ефеката.

Најчешћи нежељени ефекат употребе бисфосфоната за остеопорозе је иритација гастроинтестиналног, што може довести до бол у стомаку, горушица, мучнина, повраћање, затвор или пролив. Ови симптоми се обично јављају у првом месецу лечења, али, по правилу, с временом нестају. Понекад бисфосфонати могу изазвати упале, чиреве или сузење езофага. Према томе, правила пријема захтевају да сте у усправном положају након гутања таблета најмање пола сата.

Потенцијално озбиљан нежељени ефекат лечења може бити остеонекроза вилице. То се дешава када вилице не добијају довољно крви, док коштано ткиво слаби и умире.

Остали нежељени ефекти укључују вртоглавицу, главобољу, чир у устима, бол у мишићима и зглобовима.

Имена и цене

Иако ова група обухвата многе лекове, али најчешће у лечењу остеопорозе користи Алендронат (страно аналогно од Фосамак) и Риседронате (страно аналогно од Ацтонел). Цена ових препарата руске производње варира у границама од 5-15 долара. за 4 таблете, у зависности од произвођача и места продаје. Аледронат је скоро 3 пута јефтинији.

Цене концентрата за интравенозну примену у бочицама, које се обично користе за лечење озбиљнијих болести (мијелом, метастазе костију, Пагетова жучи) су много веће. Таквим препаратима је могуће носити, на пример, најслабији од бисфосфоната који садрже азот - Памидронат и његови аналоги на бази памидронске киселине; као и најјачи - Золедронат и његови аналоги засновани на золедронској киселини. Цена таквих лекова зависи не само од снаге главне компоненте у саставу, већ и од земље произвођача. Због тога се цене могу разликовати неколико пута и достићи неколико стотина долара.

Методе примене и ефикасности

Један од режима се узима дневно, али чешће узима пилулу једном недељно. Како се доказује да ефекат није изгубљен. Курс може бити 3-6 месеци, а његова накнадна акција је довољна за годину дана. Познато је да након 3-5 година почетног уноса ефекат повећања минералне густине костију остаје приближно истог временског периода.

Бисфосфонати, доступни у облику концентрата за интравенску примену, обично трају много дуже након једне дозе. Неке од њих се примењују једном мјесечно, док друге могу давати опроштај под одређеним околностима чак и годину дана. Сходно томе, штета и механизми њихове акције више нису предвидљиви и мање истражени, зависно од јачине ефекта.

Коментари

Нажалост, поновљени прегледи употребе бисфосфоната указују на то да довољно високи трошкови не гарантују ефикасност у лечењу.

До данас ова група лекова се широко користи за лечење и превенцију остеопорозе. Међутим, све већи број медицинских стручњака расправља о томе колико је безбедна њихова употреба, пошто случајеви нежељених последица нису неуобичајени.